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拓扑异构酶抑制剂
更新时间:2018-11-29 13:09:08 浏览次数:2998
 
上海甄准所供的拓扑异构酶抑制剂系列产品包括拓扑异构酶Ⅰ(Topo)抑制剂拓扑异构酶Ⅱ(Topo)抑制剂,其中拓扑异构酶抑制剂Ⅰ包括喜树碱类、伊立替康等;拓扑异构酶抑制剂Ⅱ包括阿霉素类(多柔比星、表柔比星等)鬼臼毒素类(依托泊苷、替尼泊苷等)、喹诺酮类似物(环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星等)等。
拓扑异构酶在真核细胞中分为拓扑异构酶Ⅰ(Topo)和拓扑异构酶Ⅱ(Topo),该酶常参与DNA复制、转录、重组、基因调节及细胞有丝分裂等重要生命活动,而肿瘤细胞中Topo含量及活性远远高于正常体细胞,这使得Topo成为公认的抗癌药作用靶点。拓扑异构酶抑制剂是一类能够抑制DNA拓扑异构酶活性的化合物,这种抑制剂有助于研究异构酶的作用方式和功能,且是一类十分重要的抗肿瘤药物。
注:上海甄准生物可提供种类齐全的拓扑异构酶抑制剂及其内标物,该表格中仅列举了部分拓扑异构酶抑制剂,如您需要其它更多拓扑异构酶抑制剂如:拓扑异构酶IV抑制剂(加替沙星等),或者更多拓扑异构酶I抑制剂(吲哚并咔唑类等)及拓扑异构酶II抑制剂(萘酰亚胺类等)等,请咨询上海甄准生物。
货号 中文品名 英文品名 CAS 价格
拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制剂,包括喜树碱类、伊立替康、拓扑替康等,还包括吲哚并咔唑类等。
喜树碱(CPT)及其衍生物,包括10-羟基喜树碱以及SN-387-乙基-10-羟基喜树碱)。喜树碱(CPT)是一种抑制DNA酶拓扑异构酶I(拓扑I)的细胞毒性喹啉生物碱,10-羟基喜树碱(HCPT)是一种具有强效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶I抑制剂。SN-38CPT-11的活性代谢物,可抑制DNA拓扑异构酶I
IR-47334 喜树碱 Camptothecin 7689-03-4 4000/50mg
IR-47335 9-甲氧基喜树碱 9-Methoxycamptothecin 39026-92-1 1280/20mg
IR-47336 10-硝基喜树碱 10-Nitro Camptothecin 104195-61-1 1360/20mg
IR-47337 10-羟基喜树碱 10-Hydroxycamptothecin 19685-09-7 1160/50mg
IR-10863 SN-38  SN-38  86639-52-3 1330/10mg
IR-18339 SN-38葡萄糖苷酸 SN-38 glucuronide 121080-63-5 13300/1mg
IR-42353 [2H5]-SN-38 [2H5]-SN-38 N/A 5110/1mg;27300/10mg
伊立替康,其通过抑制拓扑异构酶1而防止DNA解旋。
IR-53657 伊立替康盐酸盐 Irinotecan hydrochloride 100286-90-6 630/25mg;952/50mg;1820/100mg;3850/250mg
IR-44351 盐酸伊立替康三水合物 标准品 Irinotecan Hydrochloride Trihydrate 136572-09-3 2550/10mg
IR-42189 [2H5]-伊立替康盐酸盐 [2H5]-Irinotecan hydrochloride N/A 10780/1mg;44100/10mg
IR-53658 [2H10]-伊立替康 盐酸盐 [2H10]-Irinotecan hydrochloride 718612-62-5 1890/500μg;3150/1 mg
IR-12786 [13C6]-伊立替康 [13C6]-Irinotecan 718613-65-1 咨询
拓扑替康,其是拓扑异构酶I抑制剂和细胞凋亡诱导剂。
IR-18361 拓扑替康羧酸钠盐 Topotecan carboxylic acid sodium salt N/A 咨询
IR-14488 拓扑替康盐酸盐水合物 Topotecan hydrochloride hydrate N/A 咨询
IR-14489 盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride 119413-54-6 咨询
IR-14490 [2H6]-拓扑替康 [2H6]-Topotecan 1044904-10-0 咨询
IR-14491 [2H6]-托泊替康盐酸盐 [2H6]-Topotecan dihydrochloride N/A 咨询
IR-18744 [2H6]-托泊替康羧酸钠盐 [2H6]-Topotecan carboxylic acid sodium salt N/A 咨询
IR-11762 N-去甲基拓扑替康 N-Desmethyltopotecan 190710-79-3 咨询
IR-11763 [13C;2H3]-N-去甲基拓扑替康 [13C;2H3]-N-Desmethyltopotecan N/A 咨询
IR-11764 [2H3]-N-去甲基拓扑替康 [2H3]-N-Desmethyltopotecan 1217633-79-8 咨询
拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)抑制剂包括阿霉素类(多柔比星、表柔比星等)、鬼臼毒素类(依托泊苷、替尼泊苷等)、喹诺酮类似物(环丙沙星、氧氟沙星等),还包括萘酰亚胺类(如氨萘非特)等。
阿霉素类,是一种嵌入型TOPO Ⅱ抑制剂,包括多柔比星、表柔比星、柔红霉素、伊达比星、米托蒽醌等。其是一类普遍应用的抗肿瘤药,对乳腺癌、白血病、淋巴癌和肉瘤均有活性,其中多柔比星是最常用的阿霉素类抗肿瘤药物,在治疗实体瘤方面,没有其他类似物能优于多柔比星。表柔比星是多柔比星的差向异构体,主要用于乳腺癌的治疗。在对实体瘤治疗中,柔红霉素活性最低,但它是治疗急性白血病的一种重要药物。依达比星是柔红霉素类似物,主要用于AML(急性髓细胞性白血病)的治疗。
多柔比星(阿霉素)
IR-12005 多柔比星 Doxorubicin 23214-92-8 3500/25mg;4550/50mg
IR-43747 盐酸多柔比星 标准品 Doxorubicin Hydrochloride N/A 2550/10mg
IR-12007 [13C;2H3]-多柔比星 [13C;2H3]-Doxorubicin N/A 咨询
IR-15141 [13C;2H3]-多柔比星三氟乙酸盐 [13C;2H3]-Doxorubicin tfa salt 25316-40-9 27300/1mg
IR-12009 阿霉素醇 Doxorubicinol 54193-28-1 15400/25mg;22400/50mg
IR-12010 阿霉素醇三氟乙酸盐 Doxorubicinol trifluoroacetate salt N/A 3500/1mg
IR-12011 [13C;2H3]-阿霉素醇 [13C;2H3]-Doxorubicinol N/A 咨询
IR-12014 [13C;2H3]-阿霉素醇甲酸盐 [13C;2H3]-Doxorubicinol formiate salt N/A 咨询
IR-12013 [13C;2H3]-阿霉素醇乙酸盐 [13C;2H3]-Doxorubicinol acetate salt N/A 咨询
IR-12012 [13C;2H3]-阿霉素醇三氟乙酸盐 [13C;2H3]-Doxorubicinol trifluoroacetate salt N/A 31500/1mg
表柔比星(表阿霉素)
IR-12114 表柔比星 Epirubicin 56390-09-1 咨询
IR-43750 盐酸表柔比星 标准品 Epirubicin Hydrochloride 56390-09-1 2550/10mg
IR-12115 [13C;2H3]-表柔比星三氟乙酸盐 [13C;2H3]-Epirubicin trifluoroacetate salt N/A 咨询
柔红霉素(道诺霉素)
IR-53659 柔红霉素盐酸盐 Daunorubicin hydrochloride 23541-50-6 560/5mg;980/10mg;3010/50mg;5782/100mg
IR-11611 [13C;2H3]-柔红霉素 [13C;2H3]-Daunorubicin N/A 咨询
IR-11612 柔红霉素醇(非对映体混合物) Daunorubicinol (mixture of diastereoisomers) 28008-55-1 咨询
IR-11613 [13C;2H3]-柔红霉素醇 [13C;2H3]-Daunorubicinol N/A 咨询
伊达比星,其初级活性代谢产物为Idarubicinol
IR-53660 伊达比星 Idarubicin hydrochloride 57852-57-0 392/1mg
IR-18212 Idarubicinol(非对映体混合物) Idarubicinol (mixture of diastereosisomers) 86189-66-4 咨询
IR-18643 [2H4]-Idarubicinol(非对映体混合物) [2H4]-Idarubicinol (mixture of diastereosisomers) N/A 咨询
米托蒽醌,细胞周期非特异性药物,能抑制DNARNA的合成,米托蒽醌是第一个合成的蒽环类抗肿瘤药。
IR-13285 米托蒽醌 Mitoxantrone 65271-80-9 咨询
IR-43782 盐酸米托蒽醌 标准品 Mitoxantrone Hydrochloride 70476-82-3 2550/10mg
IR-18789 [2H8]-米托蒽醌 [2H8]-Mitoxantrone N/A 咨询
IR-42235 [2H8]-米托蒽醌盐酸盐 [2H8]-Mitoxantrone hydrochloride N/A 5110/1mg;27300/10mg
鬼臼毒素类,是一种非嵌入型Topo Ⅱ抑制剂,包括依托泊苷、替尼泊苷等。
依托泊苷,是鬼臼毒素的半合成衍生物,其通过抑制拓扑异构酶II活性抑制DNA的合成,是小细胞肺癌的首选药。
IR-12181 依托泊苷 Etoposide 33419-42-0 2800/25mg;3500/50mg
IR-12182 磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate 117091-64-2 咨询
IR-35076 [2H3]-依托泊苷 [2H3]-Etoposide N/A 2280/1mg
IR-42137 [2H4]-依托泊苷 [2H4]-Etoposide N/A 3850/1mg;16100/10mg
IR-12183 [13C;2H3]-依托泊苷 [13C;2H3]-Etoposide N/A 咨询
替尼泊苷,是脑瘤的首选药。
IR-26759 替尼泊苷 Teniposide 29767-20-2 16520/50mg;27300/100mg
IR-14354 [2H3]-替尼泊苷 [2H3]-Teniposide N/A 咨询
IR-14353 [13C;2H3]-替尼泊苷 [13C;2H3]-Teniposide N/A 咨询
喹诺酮类似物:包括氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、环丙沙星等,其是一类细菌扑异构酶Ⅱ抑制剂,有报道称,7-位取代基对抗菌谱、抗菌活性及药动学性质均有较大影响,对7-位取代基的化学修饰是获得新型喹诺酮的重要途径之一,下表所列仅包括部分7-位取代基的喹诺酮类似物,如您需更多其它喹诺酮类似物,请咨询上海甄准生物。
氧氟沙星
IR-43465 氧氟沙星 标准品 Ofloxacin 82419-36-1 2550/10mg
IR-44010 去甲基氧氟沙星 标准品 Desmethylofloxacin 82419-52-1 2550/10mg
IR-42576 氧氟沙星-N-氧化物盐酸盐 Ofloxacin-N-oxide hydrochloride N/A 3850/1mg;16100/10mg
IR-23395 [2H3]-氧氟沙星 [2H3]-Ofloxacine 1173147-91-5 6640/25mg;12240/50mg
IR-21896 [2H3]-(S)-(-)-氧氟沙星 [2H3]-(S)-(-)-Ofloxacin N/A 4000/5mg;6720/10mg
左氧氟沙星,是氧氟沙星的光学活性L-异构体,其通过抑制DNA促旋酶(细菌拓扑异构酶II)起作用。
IR-43733 左氧氟沙星 标准品 Levofloxacin 100986-85-4 2550/10mg
IR-11743 去甲基-左氧氟沙星 Desmethyl-levofloxacin 117707-40-1 咨询
IR-12966 [2H8]-左氧氟沙星 [2H8]-Levofloxacin 1217716-71-6 咨询
IR-12965 [13C;2H3]-左氧氟沙星 [13C;2H3]-Levofloxacin 1261398-33-7 21000/10mg;30800/25mg
IR-11744 [2H8]-去甲基盐酸左氧氟沙星 [2H8]-Desmethyllevofloxacin hydrochloride 1217677-38-7 咨询
莫西沙星
IR-43986 盐酸莫西沙星 标准品 Moxifloxacin Hydrochloride 186826-86-8 2550/10mg
IR-42242 [2H4]-莫西沙星 [2H4]-Moxifloxacin N/A 5110/1mg;27300/10mg
IR-26476 [2H4]-莫西沙星盐酸盐 [2H4]-Moxifloxacin HCl N/A 16520/10mg;27300/25mg;41300/50mg
IR-13326 [2H5]-莫西沙星 [2H5]-Moxifloxacin 1092356-43-8 咨询
IR-18694 [2H5]-莫西沙星乙酯 [2H5]-Moxifloxacin ethyl ester N/A 咨询
诺氟沙星
IR-13462 诺氟沙星 Norfloxacin 70458-96-7 咨询
IR-22453 [2H5]-诺氟沙星 [2H5]-Norfloxacin 1015856-57-1 2800/5mg;4720/10mg
IR-23364 [2H5]-诺氟沙星二水合物 [2H5]-Norfloxacin dihydrate 1015856-57-1 5856/25mg;10224/50mg;19584/100mg
IR-35077 [2H8]-诺氟沙星 [2H8]-Norfloxacin 1216601-32-9 1820/2.5mg;14560/25mg
环丙沙星
IR-11409 环丙沙星 Ciprofloxacin 85721-33-1 2800/25mg;3500/50mg
IR-44602 盐酸环丙沙星一水合物标准品 Ciprofloxacin Hydrochloride Monohydrate 86393-32-0 2550/10mg
IR-42074 [2H8]-环丙沙星 [2H8]-Ciprofloxacin N/A 3850/1mg;16100/10mg
IR-21009 [2H8]-盐酸环丙沙星 [2H8]-Ciprofloxacin HCl 1216659-54-9 2640/5mg;4400/10mg
IR-23402 [2H8]-环丙沙星盐酸盐水合物 [2H8]-Ciprofloxacin HCl hydrate 1216659-54-9 6640/25mg;12240/50mg
IR-11410 环丙沙星哌嗪基-N4-硫酸 Ciprofloxacin piperazinyl-N4-sulfate 105093-21-8 咨询
IR-11411 [2H8]-环丙沙星哌嗪基-N4-硫酸 [2H8]-Ciprofloxacin piperazinyl-N4-sulfate 1261396-17-1 咨询
IR-42563 N-甲酰基哌嗪基环丙沙星 N-Formyl-piperazinyl-ciprofloxacin N/A 3850/1mg;16100/10mg
IR-42259 [2H8]-N-甲酰基哌嗪基环丙沙星 [2H8]-N-Formyl-piperazinyl-ciprofloxacin N/A 4760/1mg;24500/10mg
IR-31647 [13C3;15N]-环丙沙星盐酸盐 [13C3;15N]-Ciprofloxacin:HCl (100 ug/mL) N/A 6930/1.2mL
吉米沙星
IR-18199 甲磺酸吉米沙星 Gemifloxacin mesylate 210353-53-0 咨询
IR-12393 [2H3]-吉米沙星 [2H3]-Gemifloxacin N/A 咨询
IR-12392 [13C;2H3]-吉米沙星 [13C;2H3]-Gemifloxacin 1261432-19-2 咨询
   

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